Sitagliptine is door de FDA goedgekeurd als aanvulling op dieet en lichaamsbeweging om de glykemische controle bij patiënten met T2DM te verbeteren, hetzij als monotherapie, hetzij in combinatie met metformine of een peroxisoomproliferator-geactiveerde receptor-γ-agonist (bijvoorbeeld thiazolidinedionen) wanneer de monotherapie biedt geen adequate glykemische controle.
Sitagliptine
Sitagliptine CAS:486460-32-6
Sitagliptine phosphate monohydrate CAS: 654671-77-9
Sitagliptine Chemical Properties
MF: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Smeltpunt: 114,1-115,7 ° C
Kookpunt: 529,9 ± 60,0 ° C (voorspeld)
Dichtheid: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (voorspeld)
Sitagliptine Specification:
|
Artikelen |
Standaarden |
Analytische resultaten |
|
Uiterlijk |
Wit tot gebroken wit kristalpoeder |
wit kristalpoeder |
|
Identificatie |
HPLC RT |
Conform |
|
IR |
Conform |
|
|
FOSFAAT |
Conform |
|
|
Water |
3,3 ~ 3,7% |
3,41% |
|
Residu bij ontbranding |
â ‰ ¤0,2% |
0,02% |
|
Chirale onzuiverheid |
â ‰ ¤0,5% |
0,01% |
|
Gerelateerde onzuiverheid |
Elke individuele onzuiverheid ... ¤ 0,1% |
0,01% |
|
Total impuritiesâ ‰ ¤0,5% |
0,02% |
|
|
HPLC-test |
98% -102,0% |
100,2% |
|
Resterende oplosmiddelen |
ND |
|
|
IPACâ ‰ ¤5000ppm |
ND |
|
|
Methanolâ ‰ ¤3000ppm |
ND |
|
|
Isopropanolâ ‰ ¤5000ppm |
1051 ppm |
|
|
PSD |
95% -100% deeltjes passeren 90 micron zeef |
Conform |
|
60% -80% deeltjes passeren 63 micron zeef |
Conform |
|
|
Conclusie |
Voldoet aanUSP41standard. |
|
Sitagliptine Introduction:
Sitagliptine is an orally-bioavailable selective DPP4 inhibitor that was discovered through the optimization of a class ofβ-aminoacid-derived DPP4 inhibitors.
Het verlaagt de DPP4-activiteit op een duurzame manier na eenmaal daagse toediening, behoudt de circulerende niveaus van intact GIP en GLP1 na maaltijden in zowel acute als chronische onderzoeken en verlaagt de bloedglucosespiegels zonder significante toename van hypoglykemie.
Sitagliptine Advantage and application:
Klinische studies hebben aangetoond dat cetagliptine een effectief oraal geneesmiddel is met goede marktvooruitzichten. Het heeft significante hypoglycemische effecten wanneer het alleen of in combinatie met metformine en pioglitazon wordt gebruikt, en het is veilig in te nemen, wordt goed verdragen en heeft weinig bijwerkingen.
