Sitagliptine is door de FDA goedgekeurd als aanvulling op dieet en lichaamsbeweging om de glykemische controle bij patiënten met T2DM te verbeteren, hetzij als monotherapie, hetzij in combinatie met metformine of een peroxisoomproliferator-geactiveerde receptor-γ-agonist (bijvoorbeeld thiazolidinedionen) wanneer de monotherapie biedt geen adequate glykemische controle.